偽裝成脂肪的木馬抗癌藥物

伊利諾伊州埃文斯頓——一種隱形的新型給藥系統(tǒng)將化療藥物偽裝成脂肪，以超越、穿透和破壞腫瘤。

認(rèn)為藥物是美味的脂肪，腫瘤邀請(qǐng)藥物進(jìn)入。在那里，靶向藥物被激活，立即抑制腫瘤生長(zhǎng)。這種藥物的毒性也比目前的化療藥物低，副作用更少。

“這就像一個(gè)特洛伊木馬，”西北大學(xué)的Nathan Gianneschi領(lǐng)導(dǎo)了這項(xiàng)研究?！八雌饋硐褚环N很好的小脂肪酸，所以腫瘤受體看到它并邀請(qǐng)它。然后藥物開始代謝并殺死腫瘤細(xì)胞?！?

這項(xiàng)研究將于7月18日發(fā)表在《美國(guó)化學(xué)學(xué)會(huì)雜志》(JACS)上。吉安尼奇是西北大學(xué)溫伯格文理學(xué)院的雅各布和羅莎琳德科恩化學(xué)教授。卡珊德拉卡勒曼是這篇論文的第一作者。作為西北大學(xué)的博士后研究員，卡勒曼在研究期間是吉安尼奇實(shí)驗(yàn)室的研究生。

為了開發(fā)靶向系統(tǒng)，Gianneschi和他的團(tuán)隊(duì)設(shè)計(jì)了一種長(zhǎng)鏈脂肪酸，兩端有兩個(gè)結(jié)合位點(diǎn)——它可以附著在藥物上。然后，脂肪酸及其排便藥物隱藏在人體血清白蛋白(HSA)中，該白蛋白將包括脂肪在內(nèi)的分子攜帶到全身。

體內(nèi)的細(xì)胞受體識(shí)別HSA提供的脂肪和蛋白質(zhì)，并允許它們進(jìn)入體內(nèi)。快速生長(zhǎng)和饑餓，癌細(xì)胞比正常細(xì)胞消耗營(yíng)養(yǎng)更快。當(dāng)癌細(xì)胞代謝隱藏的藥物時(shí)，就會(huì)死亡。

“這就像脂肪酸在兩端都有一只手：人們可以抓取藥物，人們可以抓取蛋白質(zhì)，”Gianneschi說。“我們的想法是將藥物偽裝成脂肪，這樣它們就可以進(jìn)入細(xì)胞，身體很樂意將它們運(yùn)送到周圍。”

在這項(xiàng)研究中，研究人員使用藥物輸送系統(tǒng)將紫杉醇(一種美國(guó)食品和藥物管理局批準(zhǔn)的常見化療藥物)轉(zhuǎn)移到小動(dòng)物模型的腫瘤中。這種偽裝成脂肪的藥物進(jìn)入并完全消除了骨、胰腺和結(jié)腸三種癌癥中的腫瘤。

更好的是：研究人員發(fā)現(xiàn)，與其他兩種基于紫杉醇的藥物相比，他們可以使用他們的系統(tǒng)提供20倍劑量的紫杉醇。但是即使數(shù)量如此之高，吉安尼奇系統(tǒng)中的藥物仍然安全17倍。

“常用的小分子藥物可以進(jìn)入腫瘤和其他細(xì)胞，”吉安尼奇說。“它們對(duì)腫瘤有毒，但對(duì)人類也有毒。因此，一般來說，這些藥物會(huì)產(chǎn)生可怕的副作用。我們的目標(biāo)是增加腫瘤的數(shù)量，而不是其他細(xì)胞和組織。這使我們能夠以更高的劑量更快地殺死腫瘤，而且沒有副作用?！?

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