一種使哮喘藥物持續(xù)時間更長的方法

對于許多人來說，吸入器是一種神奇的藥物。從前一分鐘大口喘氣到下一分鐘正常呼吸，吸一兩口氣后，患者會感到明顯的緩解。很少有人意識到，這些救命藥實際上可以長期停止工作，尤其是對經常和大劑量使用它們的人來說。

世界各地的研究人員一直在尋找改進吸入器輸送藥物的方法，以使其更有效、作用時間更長，但迄今為止收效甚微。肺科科學家 Deepak Deshpande 博士實驗室的一項新研究確定了一種新化合物，可以將其添加到現有藥物中，從而彌合差距。

“多年來，學術界和工業(yè)界一直在積極探索這種特定類型的藥物發(fā)現方法;迄今為止，沒有任何發(fā)現顯示 Deshpande 博士的化合物所具有的特性，”杰斐遜轉化中心主任 Raymond Penn 博士說。醫(yī)學和該研究的共同作者。

研究人員發(fā)現了一種可以增加哮喘吸入器主要成分之一(β 激動劑)效力的分子，其目的是放松氣道平滑肌并打開收縮的氣道。“當我們使藥物更有效時，我們需要更少的藥物來控制癥狀，”該研究的主要作者 Deshpande 博士解釋說。“更少的藥物也意味著一個人不太可能積累使藥物停止工作的副作用。我們對這些結果以及它們如何改善哮喘藥物治療感到非常興奮。”該研究發(fā)表在《美國國家科學院院刊》上。

一些抗哮喘藥物通過減少氣道內壁炎癥起作用，其他藥物通過減少氣道肌肉收縮起作用，還有一些包括兩種藥物的混合物。Deshpande 博士的小組專注于 β-激動劑，因為這類藥物最終會停止工作。

研究人員非常清楚為什么這些藥物會停止工作。通常情況下，β 激動劑落在肌肉細胞表面的受體上，就像棒球被手套夾住一樣。這種捕捉會觸發(fā)細胞中的一系列生化反應，最終放松氣道的肌肉張力。但一旦藥物被受體捕獲，受體本身就會停止工作，時間一長甚至會降解。就好像接球手每次接球就離開球場，而球隊必須少一個接球手。

當藥物偶爾使用一次時，這不是問題。但對于經常使用這種吸入器的人來說，細胞沒有足夠的時間在兩次吸入之間產生新的受體。

Deshpande 博士在轉化醫(yī)學中心的團隊正在尋找一種方法來改變 β-激動劑被其受體捕獲的方式。他們開發(fā)了第二種化合物，這種化合物只有在 β 激動劑到達其受體后才起作用。該第二種化合物穩(wěn)定受體構象。它實質上使接球手的手套變粘并讓她留在比賽中。

研究人員能夠證明，當他們的化合物與 β-激動劑一起被遞送到小鼠體內時，藥物的強度提高了 60-70%，而受體降解沒有類似的增加。“理論上，這意味著我們的化合物可以提高 β 激動劑的治療效果，但我們需要進行更多測試，以了解這種方法在多大程度上延長了 β 激動劑的壽命。但我們的結果給人留下了非常強烈的印象，即它確實如此，”Deshpande 博士說。

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