新方法識別高度特異性的抗癌化合物

貝勒醫(yī)學(xué)院和德克薩斯兒童醫(yī)院的研究人員已經(jīng)確定了有效的、高度特異性的化合物，這些化合物會干擾與癌癥有關(guān)的含溴結(jié)構(gòu)域 (BD) 的蛋白質(zhì)。這些稱為 BET BD1 抑制劑的化合物是開發(fā)潛在更有效、副作用更少的抗癌藥物的起點(diǎn)。

該團(tuán)隊(duì)在《美國國家科學(xué)院院刊》上報(bào)告說，貝勒藥物發(fā)現(xiàn)中心 (CDD) 開發(fā)的新方法能夠一次篩選數(shù)十億種化合物，并精確識別與癌癥蛋白結(jié)合的強(qiáng)效藥物樣分子。興趣。這種方法的一個(gè)關(guān)鍵優(yōu)勢是價(jià)格標(biāo)簽——這些屏幕只是以前方法成本的一小部分。在細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)室實(shí)驗(yàn)中，新的 BD1 抑制劑具有顯著的抗白血病活性。

“含 BD 的蛋白質(zhì)與癌癥、炎癥、傳染病和代謝紊亂有關(guān)，并已成為多種疾病的潛在藥物靶點(diǎn)，”主要作者之一、兒科血液學(xué)/腫瘤學(xué)助理教授 Joanna Yi 博士說在貝勒和德克薩斯兒童醫(yī)院。“十多年的研究表明，BD 抑制劑可以幫助控制癌癥的生長;但是，在臨床試驗(yàn)中進(jìn)行測試時(shí)，有些藥物會產(chǎn)生副作用且療效有限，從而阻礙了進(jìn)一步的臨床開發(fā)。這鼓勵(lì)了我們小組尋找更有效的 BD-抑制劑。”

研究人員專注于鑒定人類蛋白質(zhì)溴結(jié)構(gòu)域和末端外 (BET) 亞組中第一個(gè)溴結(jié)構(gòu)域 (BD1) 的特異性抑制劑。研究人員解釋說，最近的研究表明，BD1 在驅(qū)動癌癥方面非常重要。

“為了識別新的 BD1 抑制劑，我們利用了一種稱為 DNA 編碼化學(xué)技術(shù)的創(chuàng)新、更快和更具成本效益的藥物發(fā)現(xiàn)工具，它使我們能夠篩選數(shù)十億種化合物，”第一作者 Ram K. Modukuri 博士說，病理學(xué)和免疫學(xué)系的職員科學(xué)家和貝勒的 CDD。

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