人類蛋白質的秘密之門可以打開新的藥物機會

根據《自然》雜志的一項新研究結果，人類蛋白質表面潛在治療靶點的數量比以前認為的要多得多。

巴塞羅那基因組調控中心 (CRG) 的研究人員開發(fā)的一項突破性新技術揭示了存在許多以前控制蛋白質功能的秘密門，從理論上講，這些門可以顯著改變疾病的進程作為癡呆癥、癌癥和傳染病的變種。

該方法同時進行了數以萬計的實驗，已被用于繪制兩種最常見的人類蛋白質中這些難以捉摸的目標(也稱為變構位點)的第一張圖，揭示了它們的豐富性和可識別的。

這種方法可能會改變藥物發(fā)現(xiàn)的游戲規(guī)則，從而產生更安全、更智能和更有效的藥物。它使世界各地的研究實驗室能夠發(fā)現(xiàn)和利用任何蛋白質中的漏洞——包括那些以前被認為“無藥可救”的蛋白質。

蛋白質在所有生物體中都發(fā)揮著核心作用，并發(fā)揮著重要的功能，例如提供結構、加速反應、充當信使或對抗疾病。它們由氨基酸組成，在三維空間中折疊成無數不同的形狀。蛋白質的形狀對其功能至關重要，氨基酸序列中只有一個錯誤會對人類健康造成潛在的破壞性后果。

變構是蛋白質功能的一大未解之謎。當分子與蛋白質表面結合時會產生變構效應，這反過來會導致同一蛋白質的遠處發(fā)生變化，從而通過遠程控制調節(jié)其功能。許多致病突變，包括許多癌癥驅動因素，由于其變構效應而具有病理性。

盡管它們具有根本的重要性，但變構位點非常難以找到。這是因為控制蛋白質在原子水平上如何工作的規(guī)則被隱藏在視線之外。例如，蛋白質可能會在傳入分子的存在下變形，從而揭示其表面深處隱藏的口袋，這些口袋可能具有變構但僅使用常規(guī)結構測定無法識別。

藥物獵人傳統(tǒng)上設計的治療方法是針對蛋白質的活性位點，即發(fā)生化學反應或目標結合的小區(qū)域。這些藥物(也稱為正構藥物)的缺點是許多蛋白質的活性位點看起來非常相似，因此藥物往往會同時結合和抑制許多不同的蛋白質，從而導致潛在的副作用。相比之下，變構位點的特異性意味著變構藥物是目前可用的一些最有效的藥物類型。許多變構藥物可以治療各種疾病，從癌癥到艾滋病再到激素紊亂，都是偶然發(fā)現(xiàn)的。

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