來(lái)自真菌的抗癌藥物在臨床試驗(yàn)中顯示出前景

牛津大學(xué)與生物制藥公司 NuCana 之間的一項(xiàng)新的產(chǎn)學(xué)合作發(fā)現(xiàn)，源自喜馬拉雅真菌的化療藥物 NUC-7738 殺死癌細(xì)胞的效力是其母體化合物的 40 倍。

牛津大學(xué)的研究人員與行業(yè)領(lǐng)導(dǎo)者 NuCana 合作，評(píng)估了一種源自真菌的新型化療藥物。臨床癌癥研究中的一項(xiàng)研究表明，由 NuCana 開(kāi)發(fā)的新藥 NUC-7738 殺死癌細(xì)胞的效力是其母體化合物的40 倍，毒副作用有限。

天然存在的核苷類(lèi)似物被稱(chēng)為蟲(chóng)草素(又名 3'-脫氧腺苷)存在于喜馬拉雅真菌冬蟲(chóng)夏草中，數(shù)百年來(lái)一直在中藥中用于治療癌癥和其他炎癥性疾病。然而，它會(huì)在血流中迅速分解，因此只有極少量的抗癌藥物被輸送到腫瘤中。為了提高其效力并在臨床上評(píng)估其作為抗癌藥物的應(yīng)用，生物制藥公司 NuCana 已將蟲(chóng)草素開(kāi)發(fā)成一種臨床療法，利用其新型 ProTide 技術(shù)，創(chuàng)造出一種療效顯著提高的化療藥物。

一旦進(jìn)入體內(nèi)，蟲(chóng)草素需要通過(guò)核苷轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 (hENT1) 轉(zhuǎn)運(yùn)到癌細(xì)胞中，它必須通過(guò)磷酸化酶 (ADK) 轉(zhuǎn)化為活性抗癌代謝物，即 3'-dATP，并迅速在血液中被一種叫做 ADA 的酶分解?？傊@些與運(yùn)輸、激活和分解相關(guān)的抗性機(jī)制導(dǎo)致抗癌代謝物向腫瘤的輸送不足。NuCana 利用新型 ProTide 技術(shù)設(shè)計(jì)了一種療法，可以繞過(guò)這些抵抗機(jī)制并在癌細(xì)胞內(nèi)產(chǎn)生高水平的活性抗癌代謝物 3'-dATP。

ProTide 技術(shù)是一種將化療藥物輸送到癌細(xì)胞中的新方法。它的工作原理是將小的化學(xué)基團(tuán)連接到蟲(chóng)草素等核苷類(lèi)似物上，然后在到達(dá)患者的癌細(xì)胞后進(jìn)行代謝，釋放活化的藥物。該技術(shù)已成功用于 FDA 批準(zhǔn)的抗病毒藥物 Remsidivir 和 Sofusbuvir，以治療不同的病毒感染，如丙型肝炎、埃博拉病毒和 。

發(fā)表在研究的結(jié)果臨床癌癥研究表明，通過(guò)克服鍵癌癥耐藥機(jī)制，NUC-7738具有針對(duì)一系列癌癥的比蟲(chóng)草素更大的細(xì)胞毒性活性的細(xì)胞。

牛津大學(xué)的研究人員及其在愛(ài)丁堡和紐卡斯?fàn)柕暮献髡攥F(xiàn)在正在第一階段臨床試驗(yàn) NuTide:701 中評(píng)估 NUC-7738，該試驗(yàn)在對(duì)常規(guī)治療有抵抗力的晚期實(shí)體瘤患者中測(cè)試該藥物。該試驗(yàn)的早期結(jié)果表明，患者對(duì) NUC-7738 的耐受性良好，并顯示出令人鼓舞的抗癌活性跡象。

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