對于數(shù)百萬患有糖尿病的人來說，胰島素是一種救命藥，但它不能輕易地作為藥丸提供;需要使用注射器或泵將其注射到皮下。由中山大學材料科學與工程學院和廣州南方醫(yī)科大學藥學院團隊領導的研究人員現(xiàn)在報告了一種新的胰島素微電機(IMM)技術的發(fā)展，該技術允許他們使用由化學“微電機”驅動的口服藥片將胰島素輸送到大鼠的結腸。
YingfengTu博士、FeiPeng博士、KunLiu博士及其同事在ACSNano的一篇論文中報告了基于電機的微型平板電腦的測試，他們在論文中表示該技術代表了一種“吸引人的策略”，可以切實可行地被開發(fā)用于提高大多數(shù)生物大分子藥物的生物利用度。這篇論文的標題是“基于微電機的微型藥片，用于同事胰島素的口服給藥”。
糖尿病患者難以調節(jié)血糖水平，因為他們產生的胰島素很少或根本不產生。合成胰島素已經存在了一百多年，但通常通過注射或植入泵進行給藥?；加刑悄虿〉娜丝赡苄枰刻於啻畏靡葝u素，而且頻繁注射可能會很痛苦。結果，一些患者沒有在正確的時間服用推薦劑量。“……強化胰島素注射會導致依從性不足、組織感染和低血糖風險增加，這可能會導致腦損傷、癲癇發(fā)作、意識喪失，甚至死亡，”該團隊寫道。“因此，迫切需要一種方便有效的胰島素給藥方式。”
口服形式的胰島素是理想的，但胃的惡劣環(huán)境會分解并中和激素，然后才能被腸道吸收并進入血液。研究人員補充說，大生物分子通過腸道內壁的吸收也受到阻礙。“……現(xiàn)有的由致密上皮細胞和粘液層組成的腸道屏障進一步阻止了生物大分子由于其高分子量而被吸收。”
結腸作為消化系統(tǒng)的一部分，粘膜層較薄，上皮細胞排列較疏松，消化條件較溫和。以前的口服給藥嘗試，在使用微載體或納米載體保護激素免受胃酸影響的同時，依賴于胰島素被動擴散到結腸內的細胞中，這不是很有效。“......具有被動擴散的傳統(tǒng)微/納米載體導致胰島素輸送效率有限，”該團隊承認。相比之下，新開發(fā)的載有胰島素的迷你藥片具有微小的化學“微電機”，臨床前測試表明可以將胰島素安全有效地輸送到結腸。
為了制造這些藥片，研究人員用一層含胰島素的溶液和一層脂質體覆蓋鎂(Mg)微粒。然后，他們將這些顆粒與小蘇打混合，壓制成約3毫米長的迷你藥片，然后用酯化淀粉溶液覆蓋。淀粉保護藥片免受胃酸侵害，使它們能夠完好無損地到達結腸。當它們分解時，鎂微粒然后與水反應產生氫氣氣泡流，氫氣氣泡充當微型馬達，將胰島素推向結腸內壁被吸收。“最近，由于在局部體液下不斷產生氫氣泡并隨后產生強大的驅動力，鎂基微電機得到了廣泛的應用，”作者指出。“通過生產H2，釋放的IMM產生的運動導致結腸對胰島素的攝取和吸收增強，因此導致更高的口服生物利用度……
該團隊在糖尿病大鼠身上測試了他們的迷你藥片，發(fā)現(xiàn)它們可以在五個多小時內顯著降低動物的血糖水平。“......由局部水環(huán)境觸發(fā)的電機快速運動進一步導致粘膜滲透增強和胰島素的主動輸送，顯示穩(wěn)定的血糖水平超過5小時。”事實上，使用新的胰島素輸送技術可以將葡萄糖水平維持在幾乎與注射胰島素一樣低的水平。
盡管還需要做更多的工作，但研究人員表示，他們的開發(fā)代表了朝著創(chuàng)造更多傳統(tǒng)注射藥物的口服制劑邁出的具體一步。“減少給藥間隔時間和提高糖尿病對我們系統(tǒng)的依從性可能使口服胰島素治療糖尿病邁出具體一步，”他們說。“我們相信，所提出的策略具有卓越的依從性、易于制造、提高療效，顯示出大多數(shù)生物大分子藥物口服給藥的巨大潛力……鎂微電機易于調節(jié)的特性和生物降解性賦予它們在生物醫(yī)學領域的迷人應用。”
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